Sildenafil 25 mg serve para melhorar a ereção após estímulo sexual

O sildenafila não tem efeitos adversos na fertilidade e não tem potencial teratogénico.

• O sildenafil 25 mg atua inibindo a enzima fosfodiesterase tipo 5, promovendo o relaxamento dos vasos sanguíneos do pénis.
• A resposta ao medicamento pode ser menor em doentes com diabetes ou lesões neurológicas.
• Não deve ser utilizado em simultâneo com outros tratamentos para a disfunção erétil.
• Em doentes com deformações anatómicas do pénis, a utilização requer avaliação médica cuidadosa.
• O sildenafil 25 mg pode causar tonturas; recomenda-se precaução ao conduzir ou operar máquinas.
• Se a ereção não ocorrer após várias tentativas, deve consultar o médico para reavaliação.
• O medicamento não tem efeito contracetivo.

O sildenafila não induz mutações em células bacterianas e de mamíferos em ensaios in vitro. É de salientar que a maioria dos efeitos adversos possíveis apenas ocorre para doses ou concentrações plasmáticas mais elevadas do que as necessárias para se obter o efeito terapêutico. Os estudos pré-clínicos não revelam risco especial para os humanos.

Condição	Motivo	Risco
Uso de Nitratos	Potenciação do efeito vasodilatador	Hipotensão grave e potencialmente fatal
Doença Cardiovascular Grave	Risco de isquemia miocárdica	Enfarte do miocárdio ou AVC
Hipotensão (PA <90/50 mmHg)	Queda adicional da pressão arterial	Síncope ou choque
Perda de Visão por NAION	Neuropatia óptica isquémica anterior	Perda de visão irreversível
Priapismo (historial)	Risco de fibrose peniana	Disfunção eréctil permanente

Para que o fármaco seja eficaz é necessário que haja estimulação sexual.

Como atua o sildenafil no organismo?

Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC. Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafila: o metabolismo do sildenafila é principalmente mediado pelas isoformas 3A4 (via principal) e 2C9 (via menor) do citocromo P450 (CYP). Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a depuração do sildenafila, e os indutores destas mesmas isoenzimas podem aumentar a depuração do sildenafila. Não existem dados relativos à interacção do sildenafila com os inibidores não específicos das fosfodiesterases, tais como, a teofilina ou o dipiridamol. A sildenafila aumenta o efeito hipotensor dos nitratos, como o nitrato de amilo e a nitroglicerina usados no tratamento da doença cardíaca.

Interacções medicamentosas

Quando administrado junto com medicamentos que contém óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila[16] Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída) Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco Desordens retinais degenerativas hereditárias (incluindo desordens genéticas das fosfodiesterases retinais) Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis. O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta em níveis aumentados de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso ao relaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a causa da ereção. O sildenafila é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso do pênis. A estrutura molecular do sildenafila é semelhante à do GMPc e atua como um agente competitivo de ligação da PDE5 no corpo cavernoso, resultando em mais GMPc disponível e, graças à vasodilatação que o GMPc disponível gera, ereções melhores. Sem o estímulo sexual, e conseqüentemente deficiência da ativação do sistema NO/GMPc, o sildenafila não causa ereção.

Mecanismo de ação (inibição da PDE5)

Outros medicamentos que funcionam através deste mesmo mecanismo incluem a tadalafila (Cialis®), a vardenafila (Levitra®) e a avanafila (Spedra®). O sildenafila é metabolizada pelas enzimas hepáticas (do fígado) e excretada pelo fígado e rins. Se administrada em conjunto com uma refeição de alta taxa de gordura, pode haver um atraso na absorção do sildenafila e o efeito máximo pode ser ligeiramente reduzido, já que a concentração no plasma sanguíneo será diminuída. Assim como todas as drogas prescritas, a dosagem adequada está descrita na receita médica. A dose de sildenafila é de 25 mg, 50 ou 100 mg e é tomada por via oral cerca de 30 minutos a 1 hora antes da relação sexual, podendo os seus efeitos durar até 4-5 horas. Verifica-se que o sildenafila é eficaz para doses entre 25 e 100 mg.

Produto	Dosagem	Quantidade + Bónus	Preço
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Levitra Genérico	20mg	270 + 10 comprimidos	376.33€ 358.41€	Comprar
Viagra Genérico	100mg	180 + 8 comprimidos	199.37€ 189.88€	Comprar
Levitra Genérico	20mg	60 + 6 comprimidos	131.11€ 124.87€	Comprar
Viagra Oral Jelly	100mg	90 + 8 saquetas	258.02€ 245.73€	Comprar
Viagra Genérico	25mg	120 + 6 comprimidos	125.56€ 119.58€	Comprar
Viagra Super Active	100mg	10 comprimidos	28.76€ 27.39€	Comprar
Priligy Genérico Dapoxetine	60mg	120 + 10 comprimidos	341.26€ 325.01€	Comprar
Cialis Original	20mg	76 + 4 comprimidos	319.19€ 303.99€	Comprar
Kamagra Soft Tabs	100 mg	20 comprimidos	79.79€ 75.99€	Comprar
Kamagra	100mg	84 + 6 comprimidos	264.44€ 251.85€	Comprar
Viagra Genérico	100mg	10 comprimidos	28.91€ 27.53€	Comprar
Kamagra Gold	100 mg	32 comprimidos	121.24€ 115.47€	Comprar
Tadalista Super Active	20mg	90 + 10 comprimidos	314.14€ 299.18€	Comprar

Aumentando a dose para 200 mg não aumenta a sua eficácia, mas aumenta a incidência de efeitos secundários. Uma análise sobre o número total de efeitos adversos em indivíduos tratados com as doses recomendadas (25 a 100 mg) mostra uma elevada incidência de efeitos secundários.

Sildenafil é eficaz? O que dizem os estudos clínicos?

Nota: Não deve exceder a toma de 100 mg diários correndo o risco de sobredosagem e consequentes efeitos físicos. Geralmente é recomendado iniciar com uma dosagem de 50 mg e depois diminuir ou aumentar a dosagem conforme o apropriado. A marca Viagra de sildenafila geralmente possui uma cobertura rígida em sua pílula o que torna difícil de cortá-la ao meio, mesmo com um cortador de pílulas. Pílulas de Viagra são azuis e possuem uma forma losangular com as palavras "Pfizer" em um dos lados, e "VGR xx" (xx referindo-se ao número "25", "50" ou "100", a dose da pílula em miligramas) do outro. Sildenafila é um inibidor selectivo da PDE-5, específico do cGMP no corpo cavernoso e, por isso, inibe a degradação do cGMP sem afetar o cAMP.

Sildenafila para disfunção erétil

Estudos que examinaram o mecanismo de erecção do pênis demonstraram que, durante a estimulação sexual, o NO é libertado das terminações nervosas do pênis. Isto leva a aumentos dos níveis de cGMP no corpo cavernoso do músculo liso, o qual é responsável pelos mecanismos vasculares relacionados com a erecção. A PDE-5, que está abundantemente presente no corpo cavernoso, diminui os níveis de cGMP gerados antes da estimulação sexual. O sildenafila, inibindo a PDE-5, previne esta diminuição e, assim, aumenta a indução da resposta erétil. Os inibidores da PDE não estimulam a produção de nucleótidos cíclicos, embora os níveis de cGMP nos tecidos apenas aumentem depois de uma activação fisiológica da guanidilciclase.

2. Citrato de sildenafila 20 mg

As concentrações plasmáticas máximas observadas são atingidas em 30 a 120 minutos (mediana de 60 minutos) após uma dose oral, quando em jejum. A biodisponibilidade oral absoluta média é de 41% (entre 25 e 63%). Após a administração oral de doses de sildenafila em três tomas diárias, a AUC e a Cmax aumentam em proporção com a dose administrada dentro do intervalo de doses de 20–40 mg. Após a administração de doses orais de 80 mg, três vezes ao dia, observaram-se aumentos nos níveis plasmáticos do sildenafila sildenafil 100 mg duracao ligeiramente maiores do que os proporcionais às doses administradas. Quando se administra o sildenafila juntamente com alimentos, a taxa de absorção é reduzida, verificando-se um atraso médio de 60 minutos no tmax e uma diminuição média de 29% na Cmax. Os efeitos laterais mais frequentemente detectados são dor de cabeça, rubor, dispepsia, congestão nasal e alterações da visão.

Sildenafil 50 mg, 25 mg e 100 mg: qual a diferença

Estudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reacções adversas semelhantes às observadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores. Com doses únicas de 200 mg, a incidência de reacções adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal, perturbações da visão) foi superior. Em caso de sobredosagem, devem ser adotadas as medidas de suporte habituais, conforme necessário. É improvável que a diálise renal acelere a depuração, visto que o sildenafila se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina. Após vários ensaios verificou-se que não há toxicidade a longo termo para a retina. A incidência de efeitos adversos aumenta com o aumento da dose e diminuiu à medida que aumentou a duração do tratamento.

Quando o sildenafil pode ser útil

Contudo, a extensão da absorção não é significativamente afectada (redução de 11% na AUC). Distribuição: O volume de distribuição médio no estado estacionário (Vd) para o sildenafila é de 105 l, o que é demonstrativo da sua distribuição nos tecidos. Após doses orais de 20 mg em três tomas diárias, a média da concentração plasmática total máxima do sildenafila no estado estacionário aproxima-se de 113 ng/ml. O sildenafila e o seu principal metabolito em circulação, o N-desmetil, apresentam uma ligação às proteínas plasmáticas de aproximadamente 96%. A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco.

Disfunção erétil

Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila. Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial. O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h. Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao sildenafil tomar antes dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila).

Como reduzir os efeitos secundários do Sildenafil?

Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia. Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h. Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada). Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos). Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40%. Com os dados disponíveis, o perfil de segurança do sildenafila é considerado aceitável. A taxa relativa ao risco/benefício do uso de sildenafila no tratamento da disfunção eréctil é favorável.

• Em Portugal, o sildenafil 25 mg pode ser comparticipado pelo SNS em situações clínicas específicas, como após prostatectomia radical.
• A comparticipação depende de diagnóstico e prescrição médica devidamente justificada.
• O medicamento pode ser dispensado em farmácias comunitárias mediante receita válida.
• Não é permitida a venda online de sildenafil sujeito a receita médica em Portugal.
• O doente deve verificar o prazo de validade antes de tomar o comprimido.
• O sildenafil 25 mg pode ser armazenado na embalagem original para proteção da humidade.
• Em viagem, o medicamento deve ser transportado na bagagem de mão com a receita médica, se necessário.

A eficácia clínica do sildenafila foi bem estabelecida por provocar e manter uma erecção suficiente para um desempenho sexual satisfatório em indivíduos do sexo masculino de várias etiologias.

Medicamento	Efeito da Interacção	Recomendação
Nitratos (ex: nitroglicerina)	Hipotensão grave	Contraindicado
Alfabloqueantes (ex: doxazosina)	Hipotensão ortostática	Usar com precaução; dose inicial de 25 mg
Inibidores do CYP3A4 (ex: cetoconazol)	Aumento dos níveis de sildenafil	Reduzir dose para 25 mg
Ritonavir	Aumento acentuado da exposição ao sildenafil	Não exceder 25 mg em 48 horas
Anti-hipertensores	Efeito aditivo na redução da pressão arterial	Monitorizar tensão arterial

O sildenafila é cada vez mais utilizado como um afrodisíaco.

Parâmetro	Valor Típico	Factores que Influenciam
Início de Acção	30 a 60 minutos	Refeição rica em gordura atrasa a absorção
Pico de Concentração Plasmática	1 a 2 horas	Metabolismo individual
Duração do Efeito	4 a 6 horas	Dose e função hepática/renal
Semi-Vida de Eliminação	3 a 5 horas	Idade e comorbilidades

Embora não haja evidências clínicas de que ele tenha uma atividade afrodisíaca, muitas pessoas parecem acreditar que ele irá melhorar o desempenho sexual assim como a função erétil, melhorando a experiência sexual.

• O sildenafil 25 mg é utilizado no tratamento da disfunção erétil em homens adultos.
• É a dose inicial recomendada em alguns doentes, sobretudo nos mais idosos ou com problemas hepáticos ou renais.
• Deve ser tomado cerca de uma hora antes da relação sexual, de preferência com o estômago vazio.
• Não deve ser utilizado por mulheres nem por menores de 18 anos.
• O medicamento só atua mediante estimulação sexual, não provocando ereção espontânea.
• Em Portugal, o sildenafil está sujeito a receita médica.
• A dose de 25 mg pode ser ajustada pelo médico para 50 mg ou 100 mg, consoante a resposta e a tolerância.
• Os efeitos podem durar até quatro a cinco horas, embora a ereção não seja contínua.

A popularidade do Viagra entre os adultos jovens aumentou nos últimos anos. [18] Às vezes ele é usado recreativamente.

• O sildenafil 25 mg pode ser utilizado por homens com ejaculação precoce associada a ansiedade de desempenho, apenas sob orientação médica.
• A utilização recreativa sem indicação médica é desaconselhada e pode ser perigosa.
• O medicamento pode causar priapismo em casos raros, exigindo tratamento imediato para evitar lesões permanentes.
• Em doentes com retinite pigmentosa, o uso de sildenafil requer precaução especial.
• O sildenafil 25 mg não deve ser combinado com riociguat ou outros estimuladores da guanilato ciclase.
• A eficácia pode diminuir com o uso prolongado em alguns doentes, devendo ser reavaliada clinicamente.
• Os comprimidos de 25 mg podem ser úteis para titulação de dose em doentes com múltiplas comorbilidades.
• O sildenafil 25 mg não reverte a disfunção erétil de causa psicológica sem acompanhamento adequado.

Proprietária

Fabienne Heyne
[email protected]

Design & Implementação

Jonas Bünter
www.jonas.work

Fotografia

Angelika Annen
www.angelikaannen.ch